Лозартан инструкция по применению и для чего. Лозартан - инструкция по применению

Лозартан является одним из самых популярных и эффективных средств для борьбы с симптомами артериальной гипертензии и профилактики ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Медикамент показан людям, страдающим гипертонией, сердечной недостаточностью и другими патологиями, сопровождающимися повышением артериального давления. Лозартан противопоказан детям до 18 лет, беременных и кормящим женщинам, а также пациентам с нарушениями функционирования почек и/или печени. Для снижения вероятности проявления негативных последствий приема, перед применением необходимо пройти медицинское обследование.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Лозартан служат двояковыпуклые круглые таблетки белого или почти белого цвета с нанесенной разделительной полоской и пленочной оболочкой.

Средство фасуется в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может находиться 10 или 30 единиц лекарства.

Описание и состав

Гипотензивный эффект Лозартана обеспечивается активностью действующего элемента, в качестве которого выступает лозартан калия. Содержание вещества в 1 таблетке может составлять 12,5, 25, 50 и 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• тальк;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• пропиленгликоль;
• маннитол;
• повидон;
• гипромеллоза;
• натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Лозартан относится к группе специфических ингибиторов рецепторов ангиотензина II. Медикамент обладает ярко выраженным гипотензивным эффектом, однако под действием лозартана калия не происходит блокировки фермента киназы II. Это свойство дает возможность исключить ряд характерных для гипотензивных препаратов побочных действий, сопряженных с нарушением уровня брадикинина. Лозартан калия подавляет концентрацию адреналина и альдостерона в плазме крови, предупреждает гипертрофию сердечной мышцы, выравнивает уровень мочевины, а также улучшает переносимость перепадов погодных условий и физических нагрузок людьми в пожилом возрасте и пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

Лозартан снижает уровень давления в малом круге кровообращения, общее периферического сосудистого сопротивления, артериальное давление и постнагрузку.

Также медикамент обладает незначительным мочегонным эффектом.

Биологическая доступность лозартана калия составляет в среднем 35%. Средство проявляет высокую способность связываться с белками плазмы крови (99%). После первого употребления таблетки медикамента концентрация активного элемента в сыворотке крови достигает максимума спустя 2,5–3 часа. Непрерывный прием Лозартана на протяжении 3–5 недель приводит к наилучшим терапевтическим результатам.

Метаболизм лозартана калия происходит в печени. В результате образуется активный метаболит. Полувыведение средства длится в среднем 4–5 часов. Выведение происходит с помощью кишечника (60%) и почек (40%).

Показания к применению

Препарат Лозартан используется для терапии патологических состояний сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением уровня артериального давления.

для взрослых

Основными показаниями к применению медикамента у взрослых пациентов являются:

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность в хронической форме течения;
• снижение рисков проявления инсультов и других заболеваний сердечно-сосудистой системы у людей, страдающих гипертрофией левого желудочка;
• диабетическая форма нефропатии при гиперкреатининемии и протеинурии (применяется для защиты почек в случае заболевания II типа, при котором наблюдается значительное повышение артериального давления);
• невозможность применения ингибиторов АПФ.

для детей

Детям, не достигшим возраста 18 лет, запрещается принимать Лозартан как в терапевтических, так и в профилактических целях и в любых дозировках. Причиной является недостаточная изученность безопасности использования медикамента данной группой пациентов.

Во время беременности строго противопоказано принимать гипотензивное средство Лозартан по причине высокой вероятности пагубного влияния активного вещества препарата на развитие плода.

При невозможности отказа от приема средства кормящими женщинами, необходимо немедленно отказаться от кормления младенца грудным молоком.

Противопоказания

Лозартан калия является высокоактивным лекарственным веществом, напрямую влияющим на состояние сердечно-сосудистой системы человека. Именно поэтому существует следующий перечень противопоказаний к его использованию:

• беременность;
• артериальная гипотензия;
• детский возраст младше 18 лет;
• лактационный период;
• почечная недостаточность;
• непереносимость или повышенная чувствительность организма пациента к компонентам состава средства;
• печеночная недостаточность.

С осторожностью:

• сужение артериального просвета в единственной почке;
• двусторонний тип стеноза почечных артерий;
• недостаточный объем циркулирующей крови;
• нарушение водно-электролитного равновесия.

Применения и дозы

Лозартан необходимо принимать внутрь один раз в сутки, запивая таблетку большим количеством чистой воды (желательно не меньше 250 мл). При необходимости лечащий врач может внести коррективы в схему терапевтического приема.

для взрослых

При лечении артериальной гипертензии взрослым пациентом назначается прием 50 мг средства один раз в сутки. При параллельном использовании диуретических препаратов количество Лозартана может быть снижено до 25 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 100 мг вещества.

Терапию сердечной недостаточности в хронической форме начинают с 12,5 мг средства в сутки. В дальнейшем это количество удваивается через каждые 1–2 недели непрерывного приема с последующим выходом на постоянный прием 50 мг препарата. Скорость увеличения дозировки зависит от назначения специалиста.

для детей

Детям до 18 лет прием препарата Лозартан строго противопоказан по причине слабой доказательной базы на предмет безопасности употребления.

для беременных и в период лактации

В периоды беременности и грудного кормления запрещается принимать Лозартан по причине возможного негативного влияния на развитие новорожденного или плода. В случае обязательного приема средства в период лактации, пациентке необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В связи с тем, что лозартана калия не оказывает подавляющего действия в отношении фермента киназы II, на фоне применения данного средства отсутствует ряд побочных явлений, присущих другим гипотензивным препаратам. Однако использование медикамент не лишено возможных последствий и может спровоцировать следующий перечень проявлений:

• сухость в полости рта;
• беспокойство во время сна;
• брадикардия;
• тошнота и ;
• резкое понижение АД;
• судороги;
• чувство головной боли и головокружения;
• отечность;
• слабость;
• тахикардия;
• удушливый кашель;
• болевой синдром в области грудной клетки, конечностей, спины и/или органов желудочно-кишечного тракта;
• расстройство кишечника;
• заложенность носа;
• зудящие сыпи и другие аллергические реакции на коже;
• утомляемость;
• подавленное состояние.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медикамент усиливает эффект гипотензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают активность Лозартана.

При одновременном использовании с диуретиками калийсберегающего характера значительно возрастает вероятность развития гиперкалиемии.

Наблюдается снижение концентрации активного метаболита лозартана в сыворотке крови при параллельном употреблении Рифампицина или .

Одновременное применение мочегонных медикаментов с Лозартаном провоцирует проявление аддитивного эффекта.

Прием препаратов лития с лозартаном калия может привести к отравлению организма.

Особые указания

У пациентов, страдающих дегидратацией (к примеру, при постоянном лечении высокими дозировками мочегонных средств), может проявиться симптоматическая гипотензия в самом начале терапии Лозартаном. Во избежание этого необходимо восполнить потерю жидкости в организме непосредственно до начала лечения или начинать прием препарата с минимальных дозировок.

Больным с циррозом печени необходим индивидуальный побор наиболее низких дозировок средства

При двустороннем или одностороннем стенозе артерий почек может наблюдаться возрастание уровня мочевины и креатинина в плазме крови.

В течение всего периода приема лекарственного средства Лозартан необходимо отслеживать уровень калия в организме.

Лозартан калия не оказывает негативного влияния на психоэмоциональные и моторные функции организма, что дает возможность заниматься опасными видами деятельности, управлять автотранспортными средствами передвижения и работать со сложными механизмами на протяжении всего терапевтического курса.

Передозировка

Основными симптомами интоксикации Лозартаном являются:

• тахикардия;
• резкое понижение артериального давления;
• брадикардия.

В целях устранения последствий передозировки проводят процедуру форсированного диуреза. После этого необходима симптоматическая терапия. В случае отравления лозартаном калия гемодиализ не оказывает должного эффекта.

Аналоги

Вместо Лозартана можно применять следующие лекарства:

1. является полным аналогом препарата Лозартан. Выпускается лекарство компанией KRKA, которая производит медикаменты хорошо качества. и Лозартан имеют похожие показания и противопоказания, вызывают одинаковые нежелательные явления.
2. ГТ содержит в своем составе диуретик (гидрохлоротиазид) и антигипертензивное вещество. Препарат рекомендован пациентам старше 18 лет, если им для лечения артериальной гипертонии необходима комбинированная терапия.
3. Апровель является заменителем Лозартана по фармакологической группе и содержит в качестве терапевтического компонента ирбесартан. Он рекомендован пациентам, страдающим высоким давлением и нефропатией развившейся на фоне гипертензии и .
4. относится к заменителям Лозартана по терапевтической группе, содержит в качестве действующего начала . Применяется при хронической сердечной недостаточности и повышенном давлении.

Условия хранения

Хранить в сухом месте без доступа к упаковке детей и прямых солнечных лучей. Температура хранения – не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Цена

Стоимость Лозартана составляет в среднем 166 рублей. Цены колеблются от 27 до 438 рублей.

Содержание

Лекарственное средство Лозартан (Losartan) относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II – препаратов с антигипертензивными свойствами. Медикамент применяется для регуляции артериального давления при гипертензии или сердечной недостаточности, его прием снижает вероятность развития инсульта, инфаркта миокарда. Использование этого лекарства замедляет прогрессирование почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом второго типа с протеинурией

Состав и форма выпуска

Препарат Лозартан выпускается в форме таблеток для перорального приема, с содержанием основного активнодействующего вещества – лозартана калия – 12,5, 25, 50 или 100 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрыты оболочкой, белого (12,5 и 25 мг), розового (50 мг.) или желтого (100 мг) цвета, фасуются в блистеры по 10 или 15 штук, по 2, 3, 4, 6, 10 блистеров в одной упаковке. Полный состав лекарственного средства, согласно инструкции по применению:

Механизм действия Лозартана

Активный компонент средства Лозартан – это селективный конкурентный антагонист блокатор рецепторов ангиотензина типа АТ1 тканей коры надпочечников, печени и почек, сердца, мозга, гладкой мускулатуры сосудов. Прием препарат, согласно инструкции, способствует снижению общего периферического сопротивления, общего венозного возврата, блокирует все физиологические эффекты ангиотензинов второго типа, в том числе высвобождение альдостерона.

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие уже после первого приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении показателей артериального давления, достигается спустя через несколько часов. Снижение действия препарата регистрируется через 24 часа. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема. Понижение показателей артериального давления происходит независимо от ренин-ангиотензиновой системы, поскольку активность ренина плазмы крови увеличивается.

Регулярное применение средства снижает экскрецию иммуноглобулина G и альбумина, способствует уменьшению явлений протеинурии. Его активный компонент стабилизирует уровень мочевины в крови, не изменяя содержания норадреналина. Согласно проведенным исследованиям, у 9 тыс. испытуемых, страдающих артериальной гипертензией в возрасте старше 55 с показателями давления 160-200 мм прием медикамента снизил эти показатели на 13-20%, а уровень смертности – на 25%.

Выраженное гипотензивное действие препарата наблюдается после первого приема, проявляется в снижении верхнего и нижнего показателей давления. Наибольший эффект наступает спустя 6 часов. Около 95% лозартана калия связывается с альбуминами плазмы. Плазменный клиренс достигает 600 мл/мин, почечный – 74 мл/мин. Лозартан калия метаболизируется печенью с помощью изофермента CYP2C9, выводится через почки и кишечник, частично в неизмененном виде, частично – в виде активного метаболита.

Показания к применению Лозартана

Инструкция по применению Лозартана содержит основные показания к применению лекарственного средства. К ним относятся следующие заболевания и состояния:

• артериальная гипертензия (при показателях давления выше 140 мм);
• хроническая сердечная недостаточность (патология, при которой из-за нарушения сердечной и сосудистой деятельности органы и ткани не обеспечиваются достаточным количеством кислорода);
• риск развития инфаркта, инсульта;
• диабетическая нефропатия (патологическое состояние артериол, артерий, канальцев и клубочков почек, вызванное нарушениями почечного метаболизма).

Способ применения и дозировка

Таблетки Лозартан, согласно инструкции, рекомендовано пить независимо от приемов пищи, не разжевывая, один раз в день. Время приема желательно согласовать с лечащим врачом, и принимать лекарство ежедневно в один и тот же час. Суточная дозировка подбирается в зависимости от диагноза, может составлять:

• При артериальной гипертензии – 50-100 мг/сут.
• При сердечной недостаточности – 12,5 мг/сут в первые дни лечения, через неделю приема дозу увеличивают в 2 раза.
• Для уменьшения рисков сердечно-сосудистых патологий – 50 мг/сут.
• При печеночной недостаточности – 25 мг/сут.

Во время курса лечения необходим постоянный контроль динамики показателей артериального давления. Средство предназначено для постоянного применения, дозировки могут уменьшаться или увеличиваться врачом в зависимости от изменения состояния пациента. В возрасте после 75 лет не следует превышать минимальную суточную дозировку (25 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

Инструкция от производителя лекарства содержит указания по совместному применению средства с медикаментами других фармакологических групп. Описано параллельное применение и его возможные последствия со следующими препаратами:

1. C НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами): при наличии заболеваний почек, в том числе почечной недостаточности – ухудшение состояния пациента.
2. С мочегонными средствами: возможно резкое падение показателей давления, необходима корректировка дозировки.
3. С калийсберегающими диуретиками: возможно усиление их фармакологического действия, рост уровня калия плазмы крови.
4. С биологически активными добавками или другими средствами с высоким содержанием калия: риск превышения норм содержания калия крови до критических отметок, сопутствующих ему нарушений работы сердца и сосудов.
5. С ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): повышение риска развития гиперкалиемии, почечной недостаточности, критически низких показателей артериального давления.
6. С препаратами лития: возможно повышение уровня лития крови, изменение процессов его метаболизма.
7. С Рифампицином: возможны изменения абсорбции Лозартана, что повлияет на снижение его содержания. Требуется коррекция дозировки.

Побочные действия и противопоказания

Прием препарата, согласно инструкции по применению, противопоказан в детском возрасте, беременным женщинам и в период лактации, а также при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствствительности к одному из компонентов препарата. На фоне курса лечения могут развиваться следующие побочные эффекты:

Условия продажи и хранения

Лекарство продается в аптеках без рецепта врача . Согласно инструкции по применению, средство необходимо хранить сухом месте при температуре до 25°С, 2 года с даты, указанной на упаковке. Беречь от детей.

Аналоги Лозартана

При индивидуальной непереносимости или недостаточном лечебном эффекте лечащий врач может заменить лекарство на аналог Лозартана. Такими препаратами являются:

• Ангизар – структурный аналог на основе лозартана калия, с гипотензивным действием.
• Брозаар – антигипертензивное средство с аналогичным составом и механизмом действия.
• Гиперзар – препарат для снижения артериального давления с содержанием лозартана калия в одной таблетке 25 или 50 мг.
• Кардомин – структурный аналог Лозартана, с аналогичными свойствами, побочными эффектами и противопоказаниями.
• Клосарт – лекарство для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на основе лозартана калия, противопоказано в период беременности.
• Козаар – средство для понижения артериального давления в форме таблеток, с содержанием лозартана калия 25, 50 или 100 мг. Требуется с осторожностью принимать его совместно с калийсодержащими и литийсодержащими средствами.
• Ксартан – препарат на основе лозартана калия с содержанием активного компонента 50 мг в 1 таблетке.
• Лозап – медикамент содержит лозартан калия в сочетании с гидрохлоротиазидом, обладает антигипертензивным действием.
• Лориста – лекарство против артериальной гипертензии с содержанием активного компонента 50 или 100 мг.
• Лосакар – структурный аналог с содержанием активного вещества 12,5, 50 или 100 мг.
• Лотар – антигипертензивный препарат с содержанием калия лозартана 50 или 100 мг.
• Пресартан – лекарственное средство для понижения давления на основе того же активнодействующего вещества с содержанием 25 или 50 мг в одной таблетке.

Цена

Лекарственное средство Лозартан можно приобрести в аптеке, врачебное назначение для оформления покупки не требуется. Предварительно ознакомиться с диапазоном цен можно на специализированных интеренет-ресурсах. Стоимость на разные формы выпуска медикамента в московских аптеках:

Видео

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лозартан - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Лозартан

Международное непатентованное наименование: (МНН):

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 12,500 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 12,500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 6,250 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (PH 102) – 13,875 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 4,500 мг, магния стеарат – 0,375 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,394 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,281 мг, гитана диоксид – 0,450 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,000 мг, магния стеарат – 0,750 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,920 мг, гидроксипропилцеллюлоза 0.650 мг, титана диоксид – 1,050 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,000 мг. содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 50,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 55,500 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 1,840 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,310 мг, титана диоксид – 2,100 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,00 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 100,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 111,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36,000 мг, магния стеарат – 3,000 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 3,680 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2,620 мг, титана диоксид – 4,200 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 25 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «25» на одной стороне.
Таблетки 50 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «50» на одной стороне.
Таблетки 100 мг:
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ 2 подтипа неизвестна.
Лозартан – селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. Сообщалось, что при длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), введение препарата в условиях высоко – и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа), без сахарного диабета и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG) также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и большинство из них получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (С max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или внутривенного введения лозартана, меченного 14 С, циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% – в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.
Период полувыведения (Т 1/2) лозартана и активного метаболита в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Выводится преимущественно через кишечник с желчью – 58%, почками – 35%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ПКК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.

Способ применении и дозы

Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан (см. раздел «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
При хронической болезни почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией рекомендуемая доза ≥0,5 г/сутки (см. раздел «Показания к применению»).
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1%.
Кроме того, менее чем у 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и ≤0,1% случаев) сообщалось о развитии кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Артериальная гипертензия:
часто – головокружение, нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия.
не
нечасто – боли в животе, кишечная непроходимость.
нечасто – сыпь.
нечасто – астения, слабость, отеки.
часто гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность:
часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто – гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо); часто – гипогликемия.
Пострегистрационное наблюдение:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморраргический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)).
Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, частота неизвестна – нарушения функции печени, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) противопоказано.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) могут снижать эффект гипотензивных средств.
Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозах более 3 г в сутки.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.
Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.
Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД (основной или побочный эффект) может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и и/или языка) требуют тщательного контроля применения препарата.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства», Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ООО «Фармацевт», Россия
Адрес:

Производитель, адрес производственной площадки

Произведено:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ

Упаковано:
ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Выпускающий контроль качества:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ
Джебел Али Свободная Экономическая Зона, п/я 17404, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
Jebel Ali Free Zone, Р.О. Box 17404, Dubai, United Arab Emirates

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Претензии потребителей направлять в адрес:

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Отклонения давления от нормы - напасть XXI века. Всё больше и больше людей страдает от сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, проблем с сердечно-сосудистой системой. Главная причина этой патологии - недостаточная забота о здоровье и бесконтрольный прием различных медицинских препаратов. Поэтому прием такого препарата, требует того, чтобы инструкция по применению была тщательно изучена для определения дозы Лозартана. Инструкция по применению, цена, отзывы подробно описаны ниже.

Лозартан выпускается в виде таблеток белёсого цвета. Таблетки упакованы в ячеистую пластиковую пластину.

В состав одной таблетки входит:

• лозартан калия 50 (25, 100) мг.

Вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• тальк;
• диоксид титана;
• поливиниловый спирт.

Фармакологические свойства

Лозартан действует как антигипертензивное средство за счет блокирования рецепторов ангиотензина II в мозге, корковом веществе надпочечников, сердце.

Максимальный эффект достигается через 6 часов, затем, медленно снижается до 24 часов с момента приема при повышенном давлении. Для стабильного понижения артериального давления требуется курс в 3-6 недель. Блокирует все эффекты, связанные с ангиотензинном II, но не создает препятствия для разрушения брадикардина. При артериальной гипертнезии снижает протеинурию, выделение иммуноглобулина G и альбумина. Не оказывает влияния на содержание глюкозы при принятии на голодный желудок.

Как воздействует препарат на давление, повышает или понижает?

Препарат оказывает антигипертензивный эффект, снижает значение артериального давления в сосудах. Используется при повышенном систолическом и диастолическом давлении, позволяет быстро и эффективно снять приступы гипертензии. Предотвращает сужение сосудов. Снижает риск возникновения заболеваний сердечнососудистой системы (инфаркт, инсульт в том числе), снижает смертность среди пациентов с такими диагнозами: гипертрофические изменения левого желудочка и артериальная гипертензия.

Показания к применению

Рассмотрим, в каких случаях принимается Лозартан. Инструкция по применению описывает такие показания:

• артериальная гипертензия;
• диабетическая нефропатия;
• гипертрофические изменения сердца;
• сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся гиперкреатининемией и протеинурией;
• профилактика развития заболеваний сердечнососудистой системы.

Не следует принимать Лозартан самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция по применению, способ применения и дозы

Препарат требует курсового приема! Принимать Лозартан следует постоянно, в конкретное время, каждый день. В случае, если время приема был пропущено, требуется немедленно выпить препарат и скорректировать время принятия следующей таблетки, чтобы продолжался накопительный эффект, который накопительный Лозартан. Инструкция описывает, что следует использовать препарат исключительно в рекомендованной дозировке, чтобы исключить возникновение различных побочных эффектов передозировки препарата.

Применение для взрослых

Лозартан принимается перорально. Прием препарата не привязан к потреблению пищи. Рекомендуемая доза при первом приеме 50 мг. Такая доза сохраняется для курсового приема, если у пациента не наблюдается ухудшение или изменение состояния. Если действие препарата недостаточно, максимальной дозой может стать 100 мг. При приеме большого количества диуретических медикаментов, доза может быть снижена до 25 мг.

У пациентов с циррозом печени применяется только минимальная доза в 25 мг. Обязательно под контролем врача!

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью изначальная доза - не более 12,5 мг. Увеличивать ее следует с недельным интервалом не более, чем до 50 мг.

Применение для детей

Применение при беременности, лактации

Запрещено принимать Лозартан во время беременности и лактации. Действие средства может вызвать нарушение развития, патологии или гибель плода. При лактации во время назначения Лозартана, грудное вскармливание следует прекратить немедленно.

Противопоказания

Рассмотрим противопоказания, которые отменяют возможность принимать Лозартан. Инструкция по применению описывает такие состояния:

• Беременность. Лозартан вызывает необратимые изменения плода, вплоть до гибели.
• Период лактации. При назначении препарата необходимо незамедлительно прекратить грудное вскармливание.
• Дегидратация. Применение приводит к чрезмерному снижению артериального давления. Использование возможно только под наблюдением врача при крайней необходимости.
• Тяжелые формы печеночной недостаточности.
• Мальабсорбция глюкозы - галактозы.
• Дефицит лактазы.
• Детский возраст до 18 лет. Эффективность и безопасность применения не доказана. Прием возможен, если польза от средства превышает риск для пациента.
• Аллергические реакции на лактозу.
• Артериальная гипотензия.
• Лекарственное средство направлено на снижение артериального давления, поэтому прием при артериальной гипотензии лишь усугубит состояние.
• Гиперкалиемия. Способствует чрезмерному накоплению калия в крови. Следует исключить калийсберегающие диуретики.

Передозировка

• тахикардия;
• брадикардия;
• резкое снижение артериального давления;
• головокружение;
• сонливость.

Требуется симптоматическая терапия для снятия состояния передозировки.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты, которые может вызвать Лозартан. Инструкция по применению гласит, что при индивидуальной чувствительности могут наблюдаться незначительные побочные эффекты:

• слабость, вызванная снижением артериального давления;
• сонливость;
• тошнота, рвота из-за снижения АД;
• запоры, расстройства стула;
• нарушение ориентации в пространстве;
• отеки конечностей;
• задержка воды в организме;
• заложенность и отек носоглотки;
• выделение слизи из носоглотки;
• гиперкалиемия;
• повышенная утомляемость;
• нарушения сна;
• анемия;
• головная боль;
• гипотензия;
• почечная недостаточность;
• сухость слизистых оболочек;
• снижение уровня гематокрита и гемоглобина;
• лейкопения;
• пурпура;
• гипергликемия;
• интерстициальный нефрит;
• сыпь, крапивница.

Любые отклонения от нормального самочувствия требуют обращения к врачу, назначившему Лозартан. Для снятия этих симптомов возможно назначение дополнительных препаратов или отмена Лозартана, снижение дозировки.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При дегидратации Лозартан способствует резкому снижению артериального давления, поэтому при приеме диуретиков требуется коррекция дегидратации организма и контроль специалиста.

При назначении с иными гипотензивными средствами, усиливает их действие.

Совместный прием с нестироидными противовоспалительными средствами ухудшает функционирование почек, требуется контроль работы почек.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, следует ограничить прием Алискирена. Препарат не совместим с Лозартаном.

Цена

Препарат стоит не дорого. В зависимости от производителя, дозировки и города цена в России колеблется от 80 до 500 рублей. Но 500 рублей - это 90 таблеток по 100 мг. Цена Лозартана дозировкой 50 мг 30 таблеток будет в районе 200 рублей.

Цена в Украине колеблется от 30 до 200 гривен, также в зависимости от дозировки, производителя и города.

Отзывы

Рассмотрим реальные отзывы пациентов о препарате Лозартан.

Валерия Геннадьевна, 58 лет

Около восьми лет страдаю от повышенного давления. По началу не обращала внимание, потом начала перебиваться аптечными средствами, которые советовали фармацевты в аптеках. Решила пойти на прием к кардиологу и он назначил мне Лозартан. Инструкция по применению гласила, что препарат имеет накопительный эффект, тоже самое сказал и врач. Назначил мне дозировку 50 мг. Первое время не чувствовала особого эффекта, однако через некоторое время давление стабилизировалось и сейчас я очень довольна результатом.

Раиса Ивановна, 53 года

Давление сильно повысилось после определенных неприятных событий в жизни, врач назначил Лозартан. Инструкция по применению была мной тщательно изучена, я поняла,что эффект накопительный. Кардиолог назначил дозу 100 мг. Почувствовала облегчение довольно быстро. Однако теперь беспокоит постоянная тошнота. Врач сказал, что можно попробовать перейти на Лозартан Тева, но пока не успела попробовать.

Петр, 56 лет

Аналоги

Рассмотрим аналоги, которые могут заменить Лозартан.

Лозап

Оказывает гипотензивное действие.

Состав: лозартан калия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, кросповидон, магния стеарат, макрогол.

Выпускается в дозировке 12,5; 50; 100 мг.

Продолговатые белые таблетки в пленочной оболочке. Страна - изготовитель - Словакия.

Лориста

Блокирует АТ1-рецепторы, снижает артериальное давление.

В составе препарата лозартан калия, целлактоза, крахмал, тальк, гипромеллоза.

Дозировка 12,5; 25; 50; 100 мг.

Изготовитель - Россия.

Гизаар

Гипотензивный эффект достигается совокупностью лозартана и гидрохлоротиазида.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, поливиниловый спирт.

Выпускается в виде белых таблеток, содержит лозартана 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг. Производитель - Нидерланды.

Вазотенз

Блокатор рецепторов ангитензина 2. Производит гипотензивный эффект, стабилизирует АД.

Белые таблетки, содержащие 50; 100 мг лозартана. Дополнительно: стеарат магния, повидон, маннитол, диоксид титана, пропеленгликоль.

Картонная пачка с инструкцией и одной пластиной на 7 таблеток. Изготовитель - Кипр.

Зисакар

Гипотензивное средство, выпускается в дозировке 25 и 50 мг лозартана калия.

Белые таблетки в пленочной оболочке. В блистере 7 штук, один блистер в картонной упаковке с инструкцией. Производитель - Индия.

Карзартан

Антигипертензивное лекарственное средство, направленное на понижение давления в сосудах и его стабилизации.

Содержит 0,5 г лозартана калия, в блистере 14 таблеток.

Выпускается в картонной пачке на 14, 28 таблеток и полипропиленовых банках на 100 штук. Изготавливается в Индии.

Реникард

Непептидный блокатор AT1-рецепторов.

Дозировка 0,25 и 0,5 г лозартана калия, тальк, пропеленгликоль.

В упаковке 10 или 30 таблеток на 25 или 50 мг. Производитель - Индия.

Кардомин-Сановель

В одной таблетке с антигипертензивным эффектом содержится лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Оказывает также диуретическое действие за счет гидрохлоротиазида в составе.

Содержит также лактозу, opadry желтый, диоксид титана, желтый краситель D & C No 10 лак.

В картонной пачке 2 блистера по 14 таблеток светло-желтого цвета. Изготавливается в Турции.

Лортенза

Комбинированный препарат, блокирует «медленные» кальциевые каналы, антагонист рецепторов ангиотензина 2.

Действующие вещества: амлодипина бесилат 6,94 мг/13,88 мг, гранулы лозартана А 163,55 мг/ 327,1 мг.

Также содержит диоксид титана, оксид железа желтый, тальк, поливиниловый спирт.

Выпускается в нескольких дозах: 5 мг+50 мг, 10 мг+50 мг, 5 мг+100 мг, 10 мг+100 мг.

Двуслойные овальные таблетки, белого и светло-желтого цвета. Цвета оболочек зависят от дозировки: светло-розовые, оранжево-красные, коричнево-желтые. В ячеистой упаковке 10 таблеток, по 3 упаковки в пачке. Производство - Россия.

Блоктран ГТ

Диуретический и антигипертензивный препарат.

Содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг. Также целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, поливинилпирролидон, стеарат магния, опадрай II розовый, кармин красный в оболочке.

Выпускается по 10 таблеток в блистере, в упаковке от одного до шести блистеров. Страна-изготовитель - Россия.

Для снижения артериального давления часто назначается Лозартан. Инструкция по применению описывает накопительный эффект препарата, поэтому ждать результата сразу не стоит. Дозировку должен назначать врач.