Главная » Болезни при беременности » Ламиктал - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Ламиктал — принцип действия и побочные эффекты, противопоказания и аналоги Ламиктал инструкция по применению побочные эффекты

Ламиктал - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Ламиктал — принцип действия и побочные эффекты, противопоказания и аналоги Ламиктал инструкция по применению побочные эффекты

Ламиктал - противосудорожное, противоэпилептическое средство, которое возникает благодаря содержащему веществу - Ламотриджин. Ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых натриевых каналов. В культуре нейронов он вызывает потенциал-зависимую блокаду непрерывно повторяющейся импульсации и подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Эффективность Ламиктала в предотвращении расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами была продемонстрирована в двух фундаментальных клинических исследованиях. В результате комбинированного анализа полученных результатов было установлено, что продолжительность ремиссии, определявшаяся как время до возникновения первого эпизода депрессии и до первого эпизода мании/гипомании/смешанного после стабилизации, дольше в группе ламотриджина по сравнению с плацебо. Продолжительность ремиссии более выражена для депрессии.

Показания к применению

Ламиктал используют в составе моно- и поликомпонентной терапии фокальных и генерализованных припадков, включая приступы миоклонически-астатической эпилепсии взрослых и подростков. Детям 2–12 лет назначают Ламиктал в качестве дополнительного средства для подавления судорожного синдрома.

Монотерапия препаратом возможна по достижению контроля над частотой и степенью интенсивности приступов.

Показан в терапии типичных абсансов.

Эффективен в отношении угнетения фаз депрессии при биполярных расстройствах психики у лиц старше 18 лет.

Способ применения

Прием таблеток Ламиктала: таблетки не нуждаются в предварительном пережевывании перед глотанием.

Растворимые таблетки Ламиктала требуют небольшого количества воды, достаточного, чтобы покрыть их поверхность. Также их можно запивать умеренными объемами жидкости.

В случаях коррекции дозы у больных до 12 лет либо при нарушенной выделительной функции, когда назначенная дозировка не совпадает с количеством действующего вещества целой таблетки, принимают минимально эффективную долю препарата.

Монотерапия эпилепсии Ламикталом у взрослых и подростков проводится следующим образом: в первые две недели приема – по 25 мг единожды в сутки, следующие две недели курса – по 50 мг Ламиктала с такой же кратностью приема, затем дозу титруют до достижения максимального клинически значимого эффекта. Поддерживающая терапия реализуется в дозе 100–200 мг препарата за сутки, а у некоторых больных может достигать 0,5 г.

Одновременный прием вальпроата натрия и Ламиктала при эпилептическом синдроме требует некоторого снижения дозировки последнего. В первые две недели назначают по 25 мг препарата через сутки, затем ежедневно в такой же суточной дозе еще в течение двух недель. Затем суточная дозировка Ламиктала возрастает на 25–50 мг до регресса симптомов. Стабилизирующая доза – 100–200 мг за сутки. Это количество препарата делят на два приема.

Многокомпонентная терапия эпиприступов, в состав которой, помимо Ламиктала, включают средства, активирующие печеночные ферменты, предусматривает ежедневную дозу 50 мг Ламиктала в первые две недели. В последующие полмесяца суточное количество препарата двукратно увеличивают. Через месяц от начала терапии суточная доза Ламиктала достигает 100 мг за два приема. Для поддержания терапевтического эффекта используют 200–400 мг препарата за сутки.

Начальная доза Ламиктала у детей 2–12 лет на фоне терапии вальпроатом натрия и прочими антиконвульсантами – 0,15 мг/кг в сутки. Такое количество препарата принимают в продолжение двух недель. Последующие две недели детям назначают по 0,3 мг/кг за сутки. Дозу Ламиктала увеличивают на 0,3 мг/кг ежедневно до достижения регрессии заболевания. В этом случае поддерживающие дозировки достигают 1–1,5 мг/кг/сутки при двукратном приеме. В этой группе больных максимальная суточная доза не превышает 200 мг средства.

Совместный прием Ламиктала и прочих антиконвульсантов, в т.ч. активирующих печеночные ферменты, у детей 2–12 лет предполагает начальную дозу 0,6 мг/кг/сутки в продолжение 2 недель. 1,2 мг/кг/сутки принимают еще две недели. Затем дозу титруют до достижения стойкого эффекта.

Сочетанная терапия биполярных расстройств Ламикталом и антиконвульсантами, ингибирующими печеночные ферменты, у взрослых и подростков начинается с 25 мг Ламиктала с интервалом в сутки в течение двух недель. Следующие две недели курса пациенты принимают такое же количество препарата ежедневно. Стабилизирующая доза Ламиктала в таком случае – 100 мг. Она никак не должна превышать максимальную – 200 мг/сутки.

Одновременный прием Ламиктала с препаратами, активирующими печеночные ферменты, предусматривает двукратное увеличение дозировок по сравнению с многокомпонентной терапией ингибиторами печеночных протеаз.

В случае неизвестного характера взаимодействия Ламиктала с прочими назначенными антиконвульсантами схема лечения сходна с таковой при монотерапии.

Принадлежность больного к старшей возрастной группе не требует дополнительной коррекции дозы.

Побочные действия

Со стороны кожи и ПЖК возможны аллергические экзантемы вплоть до синдрома Стивенса – Джонса и эпидермального некролиза Лайелла.

В картине крови при приеме Ламиктала может наблюдаться снижение количества клеток всех ростков гемопоэза.

Нежелательные реакции, сопряженные с приемом препарата, могут возникнуть в сфере иммунной защиты в виде лимфаденопатии, реакций ГЧЗТ.

Возможны нарушения зрения, равновесия и сознания со стороны ЦНС. Резкое прекращение приема Ламиктала грозит синдромом отмены, который проявляется в учащении судорожных припадков.

Диспептические явления, нарушение стула и снижение ферментативной активности печени возможны в сфере ЖКТ.

Недостаточно эффективная доза Ламиктала может спровоцировать рабдомиолиз, внутрисосудистое сладжирование клеток крови, синдром полиорганной недостаточности.

Противопоказания

Ламиктал противопоказан лицам с выявленной избыточной сенситивностью к компонентам его формулы.

Беременность

Безопасность применения Ламиктала у беременных не определялась в связи с отсутствием клинических исследований. Угнетение фермента дигидрофолатредуктазы дает основания предполагать возможное развитие риска врожденных аномалий у плода.

Данных по поводу степени проникновения Ламиктала в грудное молоко с последующим воздействием на новорожденного также недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Конкурентный метаболизм вальпроата натрия печеночными ферментами замедляет усвоение Ламиктала.

Совместное применение карбамазепина с Ламикталом несет высокий риск побочных реакций.

Противоэпилептические средства, гормональные контрацептивы и парацетамол ускоряют метаболизм и выведение Ламиктала в 2 раза.

Передозировка

Прием Ламиктала в избыточном количестве может вызвать головокружения, краниалгию, тошноту, расстройства зрения, нарушения координации, отсутствие сознания.

Симптомы передозировки устраняют с помощью проведения дезинтоксикационных мероприятий, в т.ч. промывания желудка.

Условия хранения

Сберегать в условиях невысокой влажности с температурным оптимумом до 30 градусов Цельсия, вне зоны доступа детей.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в виде желто-коричневых таблеток округлой либо прямоугольной формы (в зависимости от содержания ламотриджина) с ароматом черной смородины. Диспергируемые таблетки Ламиктала белого цвета также имеют фруктовый запах.

Состав

В одной таблетке Ламиктала содержится 5, 25, 50 или 100 мг активного компонента – ламотриджина.

Вспомогательные вещества: гликолат натрия крахмала А типа, натрия сахарин, карбонат кальция, стеарат магния, повидон К30, ароматизатор, гидроксипропилцеллюлоза.

Дополнительно

Особую осторожность проявляют при назначении Ламиктала у больных с дисфункцией выделительной системы.

Коррекция дозировок препарата у детей в соответствии с фактической массой тела предусматривает систематический контроль их веса.

При наличии у больного среднетяжелой печеночной недостаточности дозу Ламиктала снижают в два раза. Тяжелая печеночная недостаточность предусматривает сокращение количества принимаемого препарата на 75%.

Не следует резко отменять прием препарата, за исключением острых состояний, угрожающих жизни больного. В течение двухнедельного периода возможно постепенное снижение поддерживающей дозы Ламиктала.

Запрещается назначение Ламиктала больным, принимающим какие-либо средства на основе ламотриджина.

Ламиктал может изменять реакцию при работе с точными механизмами.

Основные параметры

Название:	ЛАМИКТАЛ
Код АТХ:	N03AX09 -

Ламиктал – лекарственное средство с противосудорожным действием.

Какие у медикамента Ламиктал состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность выпускает медикамент в таблетках от бледно-желтого окраса до желто-коричневатого цвета, форма их квадратная, углы несколько закруглены, на поверхности выдавлена надпись "GSEC7" и цифра "25", что свидетельствует о количестве активного соединение ламотриджина в дозе 25 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Ламиктал: лактозы моногидрат, добавлен повидон, целлюлоза микрокристаллическая, желтый железа оксид, карбоксиметилкрахмал натрия, кроме того, магния стеарат.

Существуют таблетки и с другими дозировками, где активное вещество ламотриджин представлено в количестве 50 миллиграммов, при этом на лекарственной форме нанесена надпись "GSEЕ1" и есть цифра "50". Вспомогательные компоненты аналогичны выше перечисленным.

Таблетки с содержанием ламотриджина в дозе 100 миллиграммов тоже квадратной формы, на их поверхности присутствует надпись "GSEЕ5", а также выдавлена цифра "100". Противосудорожный медикамент запакован в блистеры. Реализация лекарства составляет три года с момента его фармвыпуска. Отпуск проводится по рецепту.

Какое у таблеток Ламиктал действие?

Противоэпилептический препарат Ламиктал относится к блокаторам так называемых потенциалзависимых натриевых каналов. Активное вещество вызывает блокаду повторяющейся импульсации, кроме того, подавляет высвобождение глутаминовой кислоты и ингибирует деполяризацию.

После приема Ламиктал внутрь активное вещество ламотриджин быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация наступает спустя 2,5 часа после применения противосудорожного препарата. Связывание с белками приблизительно на 55 процентов. В метаболизме препарата задействован фермент УДФ-глюкуронилтрансфераза. Выведение происходит с мочой и в минимальной степени со стулом.

Какие у препарата Ламиктал показания к применению?

Лекарство Ламиктал показано к применению при эпилепсии в составе комбинированного лечения или же в качестве монотерапии. Назначают средство при биполярном расстройстве, а также при депрессии и маниях. Принимать медикамент следует по рекомендации доктора.

Какие у лекарства Ламиктал противопоказания к применению?

Противосудорожное средство Ламиктал инструкция по применению запрещает использовать при повышенной чувствительности к компонентам медикамента.

Какие у средства Ламиктал применение и дозировка?

При монотерапии эпилепсии препарат Ламиктал применяют согласно схеме, которая присутствует в инструкции к медикаменту. Обычно начальная доза равна 25 мг однократно в сутки в течение первых 14 дней с последующим повышением дозировки до 50 мг на протяжение следующих 2 недель. После чего количество лекарства повышают на 50-100 мг каждую неделю, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

При монотерапии эпилепсии поддерживающая доза Ламиктал для сохранения терапевтического эффекта обычно составляет 100-200 мг/сут в один, два приема. В зависимости от тяжести процесса доктор может назначить комбинированное лечение с использованием дополнительных противоэпилептических медикаментов. Таблетки глотают целиком, нельзя их разжевывать и разламывать, запивают препарат водой.

Передозировка от Ламиктал

Передозировка Ламиктал чревата появлением следующей симптоматики: нистагм, атаксия, характерно нарушение сознания, не исключено коматозное состояние. Пациента госпитализируют, и в стационарных условиях проводят больному поддерживающую терапию.

Какие от Ламиктал побочные эффекты?

Препарат Ламиктал вызывает следующие побочные действия: кожная сыпь, которая в тяжелых ситуациях переходит в эпидермальный токсический некролиз, характерно присоединение гематологических нарушений, выражающихся в нейтропении, панцитопении, лейкопении, анемии, кроме того, появляется агрануллоцитоз и тромбоцитопения.

Прочие негативные проявления: синдром гиперчувствительности, лихорадка, лимфаденопатия, раздражительность, отечность лица, головная боль, характерна агрессивность, нервный тик, возможны галлюцинации, кроме того, спутанность сознания, отмечается сонливость, головная боль, нистагм, головокружение, асептический менингит, двигательное возбуждение, а также неустойчивость походки, экстрапирамидные расстройства, увеличивается частота судорожных проявлений.

Кроме того, противосудорожное средство может вызывать следующие побочные действия: двоение в глазах, характерна нечеткость зрения, присоединяется конъюнктивит, возможна утомляемость, в редких ситуациях отмечается волчаночноподобный синдром, кроме того, тошнота, рвота, жидкий стул, а также повышение печеночных ферментов, характерно нарушение функции печени.

При развитии побочных эффектов пациенту необходимо срочно проконсультироваться с лечащим доктором, который назначит больному соответствующую терапию. Редакция сайта www.! Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения.

Особые указания

При появлении кожных высыпаний выраженного характера, требуется госпитализировать больного, а также отменить дальнейшее применение медикамента Ламиктал.

Чем заменить Ламиктал, аналоги какие использовать?

Ламитор ДТ, Ламотрикс, Конвульсан, Тригинет, Веро-Ламотриджин, Ламотриджин, Ламептил, Ламолеп, Сейзар, Ламитор относятся к аналогам.

Заключение

Назначать препарат Ламиктал должен квалифицированный доктор, при развитии побочных действий необходимо проконсультироваться с врачом.

Имеет ограничения при беременности

Имеет ограничения при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Разрешен пожилым людям

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Эпилепсия – опасное хроническое заболевание, провоцируемое повышенной активностью нейронов эпилептогенного очага в головном мозге. Может сопровождаться судорогами, потерей сознания, обильным слюноотделением и другими признаками, в зависимости от формы заболевания, и требует медикаментозной коррекции.

Ламиктал – противосудорожный препарат, разработанный для лечения эпилепсии у пациентов с двухлетнего возраста. Это один из наиболее безопасных препаратов этой группы, однако принимать Ламиктал можно исключительно после консультации лечащего врача и тщательного ознакомления с инструкцией по применению.

Общая информация

Ламиктал способен предупреждать наступление эпилептического припадка у человека. Фармакологическая цель Ламиктала – стабилизация состояния покоя нейронов в эпилептогенном участке головного мозга.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Ламиктал принадлежит к группе лекарственных средств, действующих на ЦНС, а именно противоэпилептических препаратов. МНН (международное непатентованное название) – Ламотриджин. Это означает, что по всему миру фармакологические компании могут выпускать медикаменты с использованием ламотриджина, но патентовать его под другими названиями. Препараты с ламотриджином применяются для лечения больных с разными формами эпилепсии, судорожным синдромом, биполярным расстройством психики.

Фармакологическая форма и цены на медпрепарат в аптеках России

Ламиктал выпускается в форме таблеток для перорального приема с разной дозировкой. Отличить оригинальный препарат от подделки можно даже по внешнему виду самих таблеток: на одной стороне выдавлено наименование, на другой цифрой указана дозировка (от 5 до 100 мг). Количество базового вещества в таблетках для глотания может составлять 25/50/100 мг.

Этот традиционный вариант представлен таблетками квадратной выпуклой формы с закругленными краями, имеющими желтовато-коричневый оттенок. Также есть таблетки для разжевывания и растворения в воде, имеющие белый цвет и запах черной смородины. Жевательные растворимые формы могут содержать 5/25/100 мг активного вещества. Таблетки с дозировкой 5 мг имеют вытянутую выпуклую форму.

Купить Ламиктал можно в большинстве аптек или онлайн с доставкой по России. Продажа осуществляется при наличии рецепта, который должен выписать специалист только после обследования. Ниже приведены средние цены на препарат в аптечных сетях страны.

Компоненты

Ламиктал состоит непосредственно из действующего вещества (ламотриджина с разной дозировкой) и лактозы, крахмала, повидона, стеарата магния, оксида железа. В состав диспергируемых (жевательных и растворимых в воде) таблеток кроме ламотриджина входят вспомогательные составляющие: гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбонат, крахмал, повидон, натриевая соль сахарина, ароматизатор, магния стеарат.

Срок годности медпрепарата – не больше трех лет. Таблетки должны находиться в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре воздуха не больше 30°C. Не забываете, что во избежание несчастных случаев для медикаментов нужно выбирать места, недоступные для детей.

Фармакосвойства

Этот медикамент имеет противосудорожное воздействие, которое заключается в том, что он:

подавляет потенциалзависимые каналы натрия в пресинаптических мембранах и стабилизирует активность нейронов головного мозга;
задерживает выделение веществ, которые влияют на состояние нейронов: прежде всего, он влияет на выделение глутаминовой кислоты – нейромедиаторной аминокислоты, которая способствует возбуждению нейронов.
препарат также оказывает воздействие на кальциевые каналы.

Всасывание ламотриджина происходит из кишечника за довольно короткий отрезок времени. При дозировке 450 мг – максимальной из одноразовых доз, прошедших испытания, максимальное количество вещества в плазме фиксируется в среднем через три часа после приема. Период достижения наибольшой концентрации может варьироваться в зависимости от приема до или после еды, но это никак не отражается на скорости и качестве абсорбции.

Препарат имеет линейный тип фармакокинетики. Способность к связыванию ламотриджина с белками составляет около 55%. В процессе усвоения препарата принимает участие глюкуронилтрансфераза – фермента II фазы метаболизма. Важнейшим плюсом Ламиктала является то, что он не влияет на усвоение других медикаментов-противоконвульсантов.

Организм выводит ламотриджин через мочу и кал. Оптимальная скорость очищения у взрослого человека 39-14 мл/мин. У детей период полувыведения Ламиктала из организма меньше при большей скорости очищения.

Период очищения от ламотриджина у пациентов с нарушениями работы почек или печени отличается от средних показателей. Из этого следует, что начальная и конечная доза препарата должна рассчитываться индивидуально для каждого. При этом возраст больного не имеет значения.

Аналоги

Ламотриджин является активной составляющей многих медикаментов, которые могут выпускаться под разными названиями. У Ламиктала есть полные аналоги, которые отличаются от препарата только производителем. Как указывалось ранее, действующее вещество у таких препаратов одно – ламотриджин, некоторые медикаменты имеют в составе другие дополнительные вещества.

Заменить средство могут:

Ламептил Веро-Ламотриджин.
Конвульсан.
Ламотриджин Канон.
Тригинет.
Ламитор.
Ламолеп.
Ламотрикс.
Сейзар.

Показания и ограничения

Ламиктал используют в качестве терапии для больных эпилепсией и биполярным расстройством психики (маниакально-депрессивный психоз). Возможна монотерапия или дополнительная терапия эпилепсии у пациентов старше 12 лет в таких случаях:

типичные абсансы (предпочтительна монотерапия);
парциальные и генерализированные тонико-клонические приступы эпилепсии;
приступы, спровоцированные синдромом Леннокса-Гасто у взрослых.

У детей средство применяется только в качестве дополнительной терапии при тех же заболеваниях, что и у взрослых. Также использование оправдано с целью минимизации рисков наступления депрессивных фаз маниакально-депрессивного психоза у взрослых.

высыпания;
лихорадка;
ухудшения состава крови;
отечность;
сбои в работе печени.

Данный антиконвульсивный медпрепарат нежелательно назначать больным, у которых есть проблемы с функционированием почек. При беременности и грудном вскармливании также нужно объективно оценить ожидаемую пользу от Ламиктала и потенциальный вред для плода.

У кормящих матерей часть ламотриджина выводится из организма через грудное молоко, а это значит, что у младенца тоже будет определяться наличие этого вещества в плазме. Имеются данные, что в отдельных случаях количество Ламиктала в крови ребенка было сравнимо с полноценной дозой лекарства нужной для терапии. Данные о приеме Ламиктала для пациентов младше 2 лет не представлены.

Во время использования Ламиктала у некоторых пациентов отмечается головокружение, поэтому управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей усиленного внимания можно только после разрешения врача, так как реакция на подобные препараты индивидуальна для каждого пациента.

Инструкция по применению

Согласно инструкции к препарату Ламиктал, для лечения эпилепсии у взрослых используется такая схема монотерапии Ламикталом без приема натрия вальпроата:

25 мг 1 раз в сутки на протяжении первых 14 дней;
далее назначается 50 мг 1 раз в сутки на такой же период;
для получения ожидаемого эффекта количество препарата увеличивают на 50-100 мг каждые несколько недель, корректируя дозу исходя из самочувствия больного;
для поддержания полученного эффекта чаще всего назначается от 100 мг в сутки и больше (рассчитывается с учетом индивидуальных особенностей пациента).

Монотерапия маниакально-депрессивного синдрома у взрослых:

25 мг/сутки без перерыва 14 дней;
увеличение до 50 мг/сутки на последующие 2 недели;
после 4-й недели аккуратно увеличивать дозу до 200 мг/сутки.

Дозировка для комплексной терапии рассчитывается индивидуально с учетом того, принимает ли пациент дополнительно вальпроат натрия, какие-либо другие медикаменты от эпилепсии, печеночные ферменты, карбамазепин или фенобарбитал. У детей от 2 лет Ламиктал используется только в составе комплексной терапии. Дозы для детей значительно меньше, чем для взрослых и зачастую разбиваются на 2 приема в день. Каждая доза определяется с учетом веса ребенка.

Как правило, длительность одного этапа составляет 14 дней, а в целом курс до достижения нужного результата занимает примерно 6 недель.

После того как терапия дает ожидаемый эффект, пациенту назначают так называемую поддерживающую дозу Ламиктала, которая рассчитывается исходя из особенностей заболевания и организма каждого пациента и совместимости препаратов.

После отмены дополнительных препаратов от эпилепсии дозу постепенно снижают. Если с Ламикталом использовались медикаменты, использование которых с ламотриджином не изучено, поддерживающую дозу оставляют без изменений.

В случаях, когда к ламотриджину нужно добавить другие препараты, увеличение или снижение дозы рассчитывается с учетом их взаимодействия. Обратите внимание, что для пациентов с почечной недостаточностью исходная и стабильная доза должна быть меньше. Для пациентов преклонного возраста дозу можно не корректировать. Для больных возрастом до 18 лет данные о дозировках отсутствуют.

Возможные побочные действия и передозировка

У ламотриджина есть ряд побочных действий, которые могут сказаться на состоянии подкожно-жировой клетчатки, крови, иммунной системы, ЦНС, ЖКТ. Симптомы побочного действия:

аллергические реакции;
лимфаденопатия;
нарушение зрения;
нарушение режима сна;
чувство хронической усталости;
раздражительность;
конъюнктивит;
лейкопения;
тромбоцитопения;
нарушения стула и работы печени.

При резком прекращении поступления в организм активного вещества наблюдается «синдром отмены» – учащение конвульсивных приступов. Недостаточная доза препарата тоже может спровоцировать ряд осложнений в виде рабдомиолиза, полиорганной недостаточности.

нистагм;
атаксия;
нарушение сознания;
кома.

Для снятия последствий передозировки нужно срочно госпитализировать пациента, сделать промывание желудка и назначить соответствующее лечение.

Ламиктал: инструкция по применению и отзывы

Ламиктал – противосудорожное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Таблетки: от желто-коричневого до бледно-желтого цвета, квадратной формы с закругленными углами, на плоской стороне выдавлена надпись «GSEC7», «GSEЕ1» или «GSEЕ5», на многогранной – выпуклый квадрат с гравировкой «25», «50» или «100» соответственно (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
Таблетки растворимые или жевательные: белого или почти белого цвета с незначительными вкраплениями, с запахом черной смородины; на таблетках вытянутой двояковыпуклой формы нанесена гравировка на одной стороне «GS CL2», на другой – «5», на квадратных с округленными углами – на одной стороне находится выпуклый квадрат с гравировкой «25» или «100», на другой – «GS CL5» или «GS CL7» соответственно (по 10 шт. в блистерах, в коробке 3 блистера).

Действующее вещество Ламиктала – ламотриджин:

1 таблетка: 25 мг, 50 мг или 100 мг;
1 таблетка растворимая или жевательная: 5 мг, 25 мг или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, железа оксид желтый (Е172);
Таблетки растворимые или жевательные: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбонат, алюминия-магния силикат, повидон К30, натрия крахмала гликолат тип A, сахарин натрия, магния стеарат, черносмородиновый ароматизатор 500.009/AP 0551.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы. В культуре нейронов вещество способствует потенциалзависимой блокаде непрерывно повторяющихся импульсов и сводит к минимуму патологическое высвобождение глютаминовой кислоты (эта аминокислота играет значимую роль при развитии эпилептических припадков), а также тормозит деполяризацию, обусловленную глютаматом.

Фармакокинетика

Ламотриджин с высокой скоростью и практически полностью всасывается из кишечника, почти не участвуя в пресистемных метаболических процессах первого прохождения. После приема Ламиктала внутрь его максимальное содержание в плазме регистрируется примерно через 2,5 часа. После приема пищи максимальная концентрация достигается немного медленнее, но это не влияет на степень абсорбции.

Однократный прием дозы препарата, не превышающей 450 мг, подтверждает линейный характер фармакокинетики ламотриджина. Отмечаются существенные индивидуальные колебания максимальной концентрации данного соединения в равновесном состоянии, однако колебания у каждого отдельно взятого пациента остаются достаточно редкими.

Связывание ламотриджина с белками плазмы крови осуществляется примерно на 55%. Высвобождение соединения, химически связанного с данными белками, вряд ли может спровоцировать тяжелый токсический эффект. Объем распределения равен 0,92–1,22 л/кг.

Метаболизм ламотриджина осуществляется с помощью фермента уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы. В зависимости от дозы препарата наблюдается незначительное повышение собственного метаболизма активного компонента. Однако сведения, подтверждающие влияние ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств и вероятность взаимодействия между данным соединением и другими препаратами, в процессах метаболизма которых участвует система цитохрома Р 450 , отсутствуют.

У взрослых, не имеющих проблем со здоровьем, среднестатистический равновесный клиренс ламотриджина равен примерно 39±14 мл/мин. Действующее вещество Ламиктала метаболизируется, образуя глюкурониды, которые выводятся через почки. Менее 10% ламотриджина выводится в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 2% – через кишечник.

Период полувыведения и клиренс Ламиктала не связаны с дозой принятого препарата. У здоровых взрослых людей период полувыведения варьируется в диапазоне 24–35 часов. У пациентов с синдромом Жильбера отмечалось снижение клиренса лекарственного средства на 32% по сравнению с тестовой группой, однако его значение не выходило за пределы нормальных значений для человеческой популяции.

Другие препараты, принимаемые одновременно с Ламикталом, оказывают значительное влияние на период полувыведения ламотриджина. При сочетании с препаратами-индукторами глюкуронирования (фенитоин, карбамазепин) период полувыведения уменьшается примерно до 14 часов, при одновременном приеме с вальпроатами – увеличивается в среднем до 70 часов.

У детей клиренс ламотриджина, рассчитанный на единицу массы тела, выше, чем у взрослых пациентов (наиболее высоким является у детей младше 5 лет). У этой категории больных период полувыведения обычно меньше, чем у взрослых. Его среднестатистическое значение составляет примерно 7 часов при одновременном сочетании с препаратами, способствующими глюкуронированию (фенитоин, карбамазепин), и увеличивается до 45-50 часов при комбинации Ламиктала с вальпроатами.

Клиренс ламотриджина у пациентов преклонного возраста практически не отличается от такового у более молодых пациентов.

При дисфункциях почек начальная доза препарата определяется в соответствии со стандартной схемой применения противоэпилептического средства. Коррекция дозы в меньшую сторону может потребоваться исключительно при значительном ухудшении функции почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) начальную, возрастающую и поддерживающую дозы необходимо уменьшить примерно на 50%, а у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд – Пью) – на 75%. Увеличение дозы и назначение поддерживающей дозы следует корректировать, согласуясь с клиническим эффектом.

Фундаментальные клинические исследования доказали эффективность ламотриджина в профилактике расстройств настроения у больных с биполярными расстройствами. Комбинированный анализ полученных результатов подтвердил, что длительность ремиссии, которую определяли как период до наступления первого эпизода депрессивного состояния и до первого эпизода гипомании/мании/смешанного эпизода гипомании и мании после стабилизации, больше в группе больных, получавших ламотриджин, по сравнению с группой плацебо. Продолжительность ремиссии увеличивается в случае депрессии.

Показания к применению

Применение Ламиктала показано при лечении эпилепсии:

Пациенты старше 12 лет: монотерапия и в составе комбинированного лечения парциальных и генерализованных припадков, в том числе тонико-клонические судороги, припадки при синдроме Леннокса-Гасто;
Дети 3-12 лет: комбинированная терапия парциальных и генерализованных припадков, в том числе тонико-клонические судороги, припадки при синдроме Леннокса-Гасто (после достижения клинического контроля эпилепсии больного можно перевести на монотерапию ламотриджином); монотерапия типичных абсансов.

Кроме этого, больным старше 18 лет с биполярными аффективными расстройствами препарат назначают для предупреждения нарушений настроения (гипомания, мания, депрессия, смешанные эпизоды).

Противопоказания

Лечение биполярных расстройств у пациентов младше 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Ламиктал следует назначать с осторожностью при почечной недостаточности.

Назначение ламотриджина в период беременности и грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Поскольку развивающиеся во время беременности физиологические изменения могут влиять на действие ламотриджина и/или снижать уровень его концентрации, необходимо обеспечить соответствующую состоянию пациентки тактику терапии.

Инструкция по применению Ламиктала: способ и дозировка

Таблетки Ламиктал принимают внутрь, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая. При соответствии доз, рассчитанных с учетом массы тела, неполным таблеткам, необходимо принимать меньшее количество целых таблеток.

Растворимые или жевательные таблетки перед приемом можно растворить в незначительном объеме воды (достаточном для покрытия таблетки), жевать или проглотить целиком, запив водой.

Режим дозирования и период применения назначает врач на основании клинических показаний.

Монотерапия: начальная доза – по 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Далее, для достижения оптимального клинического эффекта дозу следует повышать на 50-100 мг через каждые 1-2 недели, иногда до 500 мг в сутки. Поддерживающая доза – 100-200 мг в сутки, принятая за 1-2 раза;
Комбинированная терапия с вальпроевой кислотой и другими противоэпилептическими средствами или без них: начальная доза – по 25 мг в сутки, принимаемых через день в течение 2 недель, затем – по 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Для достижения оптимального клинического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг с интервалом 1-2 недели. Поддерживающая доза Ламиктала – 100-200 мг в сутки за 1 или 2 приема;
Комбинированная терапия (без вальпроевой кислоты) с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном (противоэпилептическими средствами, индуцирующими печеночные ферменты) и другими противоэпилептическими препаратами или без них: начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем – по 50 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. Дозу повышают с интервалом в 1-2 недели не более чем на 100 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта, в некоторых случаях до 700 мг в сутки. Поддерживающая доза – по 100-200 мг 2 раза в сутки.

В сочетании с вальпроатом и другими противоэпилептическими лекарственными средствами или без них: начальная доза – из расчета по 0,15 мг на 1 кг веса ребенка 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем – по 0,3 мг на 1 кг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Далее, дозу увеличивают на 0,3 мг на 1 кг веса каждые 1-2 недели до наступления оптимального клинического эффекта. Поддерживающая суточная доза 1-5 мг на 1 кг веса ребенка в 1-2 приема, но не более 200 мг в сутки;
В сочетании с противоэпилептическими средствами, индуцирующими печеночные ферменты (карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом), в сочетании с другими противоэпилептическими лекарственными средствами или без них (кроме вальпроата): начальная суточная доза – 0,6 мг на 1 кг веса ребенка в 2 приема, длительность – 2 недели, затем – по 1,2 мг на 1 кг веса ребенка в 2 приема, длительность – 2 недели. Дозу увеличивают на 1,2 мг на 1 кг веса ребенка каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза – 5-15 мг на 1 кг веса ребенка в 2 приема, но не более 400 мг в сутки.

Коррекцию режима дозирования следует проводить в соответствии с изменением веса ребенка. Поддерживающая доза для детей 2-6 лет может соответствовать верхней границе рекомендованных доз.

Побочные действия

Нервная система: часто – утомляемость, раздражительность, головная боль, тревожность, сонливость, головокружение, бессонница, нарушение равновесия, нистагм, атаксия, тремор; иногда – агрессивность; редко – галлюцинации, тики, спутанность сознания, возбуждение, хореоатетоз, двигательные и/или экстрапирамидные расстройства, учащение судорожных припадков;
Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь (обычно пятнисто-папулезная, преходящая, появляется в период первых двух месяцев терапии); редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
Пищеварительная система: часто – нарушения функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); редко – функциональное расстройство печени, увеличение показателей печеночных проб, печеночная недостаточность;
Кроветворная и лимфатическая системы: редко – анемия, нейтропения, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Скелетно-мышечная система: часто – боли в пояснице, артралгия; редко – волчаночноподобный синдром;
Иммунная система: редко – синдром гиперчувствительности (лихорадка, отек лица, лимфаденопатия, гематологические нарушения, тромбогеморрагический синдром, поражение печени, полиорганная недостаточность);
Орган зрения: часто – нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит;
Прочие: при резкой отмене Ламиктала – учащение припадков на фоне развития синдрома отмены; может отмечаться (при недостаточном клиническом эффекте, в том числе при эпилептическом статусе) – полиорганная дисфункция, рабдомиолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови вплоть до летального исхода.

Передозировка

При приеме доз Ламиктала, в 10–20 раз превышающих максимальные рекомендованные, сообщалось о случаях с летальным исходом. Симптомы передозировки проявлялись в виде атаксии, нарушений сознания, нистагма, эпилептических припадков и коматозного состояния. Также передозировка может сопровождаться расширением интервала QRS, то есть удлинением времени внутрижелудочковой проводимости.

Особые указания

В случае отсутствия очевидной причины появления лихорадки и лимфаденопатии (на фоне отсутствия кожной сыпи) прием препарата необходимо прекратить, больному требуется немедленный тщательный осмотр.

Кожная сыпь является одним из симптомов синдрома гиперчувствительности, в редких случаях его степень тяжести может привести к развитию полиорганной недостаточности и тромбогеморрагическому синдрому.

Высыпания на коже в большинстве случаев выражены незначительно, проходят самостоятельно и не являются дозозависимым эффектом (кроме синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона).

Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения дозы в течение двух недель, кроме случаев, требующих срочного прекращения терапии, включая появление кожной сыпи.

Из-за риска развития кожной сыпи, в том числе серьезных, требующих госпитализации случаев, превышать рекомендованный режим дозирования или нарушать схему терапии нельзя.

Являясь слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, при длительном применении Ламиктал может оказывать влияние на метаболизм фолатов. Тем не менее, при терапии длительностью до 1 года серьезных изменений в уровне содержания среднего объема форменных элементов в крови, гемоглобина, концентрации фолатов в сыворотке или эритроцитах (при длительности приема до 5 лет) не происходит.

Из-за риска накопления глюкуронида (метаболит ламотриджина) больным с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью.

Препарат нельзя принимать без консультации врача при одновременной терапии другими противоэпилептическими средствами, содержащими ламотриджин.

При назначении суточной дозы 1-2 мг, ее разрешается принимать через день по 2 мг в течение 2 первых недель. Принимать препарат в дозе менее 1 мг не следует.

В педиатрической практике детям с первично установленным диагнозом в качестве начального метода лечения не следует назначать монотерапию препаратом. Только после достижения с помощью комбинированной терапии противосудорожного эффекта можно отменить одновременно применяемые противоэпилептические препараты и продолжить лечение Ламикталом в виде монотерапии.

Необходимо учитывать возможность нарушения фармакокинетики ламотриджина при изменении терапии, связанной с присоединением или отменой сопутствующих противоэпилептических средств.

В период применения Ламиктала больным необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

При нарушениях функции почек

У больных с терминальной стадией почечной недостаточности начальную дозу Ламиктала рассчитывают согласно стандартной схеме приема противоэпилептического препарата. Для пациентов со значительными дисфункциями почек рекомендуют уменьшение поддерживающей дозы.

При нарушениях функции печени

При дисфункциях печени умеренной (класс В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) и тяжелой степени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) начальную, возрастающую и поддерживающую дозы рекомендуется уменьшить примерно на 50 и 75% соответственно. Возрастающую и поддерживающую дозы корректируют в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку фармакокинетика Ламиктала у пациентов преклонного возраста аналогична таковой у взрослых пациентов, потребность в коррекции дозы отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон (противоэпилептические средства), парацетамол ускоряют метаболизм и сокращают в 2 раза время распада половины всех атомов (T 1/2) ламотриджина.

Вальпроат сдерживает метаболизм ламотриджина и продлевает его T 1/2 до 45-55 часов у детей и до 70 часов у взрослых, поскольку он конкурентно метаболизируется печеночными ферментами.

Назначение Ламиктала к терапии карбамазепином может вызвать тошноту, головокружение, диплопию, атаксию, нечеткость зрения (рекомендуется снизить дозу карбамазепина для исчезновения нежелательных эффектов).

Присоединение к приему безводного глюконата лития (по 2 г 2 раза в сутки в течение 6 дней) не нарушает фармакокинетику лития при дозе ламотриджина 100 мг в сутки.

После приема одной дозы бупропиона при повторном его применении существенного изменения фармакокинетики ламотриджина не происходит, кроме незначительного повышения AUC для ламотриджина глюкуронида.

Аналоги

Аналогами Ламиктала являются: Вимпат , Габапентин , Кеппра , Лирика , Нейронтин , Топирамат , Леветирацетам , Эгипентин, Тебантин , Конвульсан, Ламитор , Ламептил, Ламотрикс, Ламотриджин, Ламотриджин Канон, Ламолеп , Сейзар, Тригинет.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Противоэпилептический препарат.
Препарат: ЛАМИКТАЛ

Активное вещество препарата: lamotrigine
Кодировка АТХ: N03AX09
КФГ: Противосудорожный препарат
Регистрационный номер: П №014213/01
Дата регистрации: 14.07.08
Владелец рег. удост.: GLAXO WELLCOME OPERATIONS {Великобритания}

Форма выпуска Ламиктал, упаковка препарата и состав.

Таблетки светлого желто-коричневого цвета, квадратные, с закругленными углами, с выдавленной надписью «GSEC7» на одной стороне и выпуклым квадратом с выдавленной цифрой 25 — на другой.

1 таб.
ламотригин*
25 мг

Таблетки светлого желто-коричневого цвета, квадратные, с закругленными углами, с выдавленной надписью «GSEЕ1» на одной стороне и выпуклым квадратом с выдавленной цифрой 50 — на другой.

1 таб.
ламотригин*
50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).